SyncoZymes

novice

Napredek raziskav o encimski sintezi potencialnih predhodnikov klenbuterola v sodelovanju med Norveško univerzo za znanost in tehnologijo in Shangke Biomedical

Klenbuterol je agonist β2-adrenergičnih receptorjev (β2-adrenergični agonist), podoben efedrinu (efedrin), ki se pogosto uporablja klinično za zdravljenje kronične obstruktivne pljučne bolezni (KOPB). Uporablja se tudi kot bronhodilatator za lajšanje akutnih poslabšanj astme. V zgodnjih osemdesetih letih prejšnjega stoletja je ameriško podjetje Cyanamid po naključju odkrilo, da ima očitne učinke spodbujanja rasti, izboljšanja deleža pustega mesa in zmanjšanja maščobe, zato so ga kot klenbuterol začeli uporabljati v živinoreji. Vendar pa je Evropska skupnost zaradi stranskih učinkov od 1. januarja 1988 prepovedala uporabo klenbuterola kot krmnega dodatka. Leta 1991 ga je prepovedala FDA. Leta 1997 je Ministrstvo za kmetijstvo Ljudske republike Kitajske strogo prepovedalo uporabo beta-adrenergičnih hormonov v krmni in živinorejski proizvodnji, klenbuterol hidroklorid pa se je uvrstil na prvo mesto.

Vendar pa je bilo nedavno dokazano, da racemični klenbuterol zmanjšuje tveganje za Parkinsonovo bolezen. Da bi potrdili, kateri (ali oba) izomera povzročata ta učinek, je treba čisti enantiomer klenbuterola preučiti ločeno.

V nedavnem članku je raziskovalna skupina Elisabeth Egholm Jacobsen z Oddelka za kemijo Norveške univerze za znanost in tehnologijo v sodelovanju z dr. Zhu Weijem iz Shangke Bio katalizirala sintezo ketoreduktaze KRED in kofaktorja nikotinamid adenin dinukleozid fosfata (NADPH). (R)-1-(4-amino-3,5-diklorofenil)-2-bromoetan-1-ol, ee > 93 %; in (S)-N-(2), 6-dikloro-4-(1-hidroksietil)fenil)acetamid, ee > 98 %. Oba zgoraj navedena intermediata sta potencialna predhodnika izomerov klenbuterola. Ketoreduktaza ES-KRED-228, uporabljena v tej študiji, je bila od podjetja Shangke Biopharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd. Rezultat raziskave "Kemoencimska sinteza sintonov kot predhodnikov za enantiomerni klenbuterol in druge -2-agoniste" je bil objavljen v reviji "Katalizatorji" 4. novembra 2018.

Napredek raziskav na področju encimske sinteze

Čas objave: 26. avg. 2022