Klenbuterol, je β2-adrenergični agonist (β2-adrenergični agonist), podoben efedrinu (Ephedrine), se pogosto uporablja klinično za zdravljenje kronične obstruktivne pljučne bolezni (KOPB), Uporablja se tudi kot bronhodilatator za lajšanje akutnih poslabšanj astme.V zgodnjih osemdesetih letih prejšnjega stoletja je ameriško podjetje Cyanamid po naključju ugotovilo, da ima očitne učinke spodbujanja rasti, izboljšanja stopnje pustega mesa in zmanjševanja maščobe, zato so ga uporabljali kot klenbuterol v živinoreji.Vendar pa je Evropska skupnost zaradi stranskih učinkov prepovedala uporabo klenbuterola kot krmnega dodatka od 1. januarja 1988. Leta 1991 ga je prepovedala FDA. Leta 1997 je Ministrstvo za kmetijstvo Ljudske republike Kitajske strogo prepovedalo uporaba beta-adrenergičnih hormonov v krmi in živinoreji, na prvo mesto pa se je uvrstil klenbuterol hidroklorid.
Vendar je bilo pred kratkim dokazano, da racemni klenbuterol zmanjšuje tveganje za Parkinsonovo bolezen.Za potrditev, kateri (ali oba) izomera povzročata ta učinek, je treba ločeno preučiti čisti enantiomer klenbuterola.
V nedavnem članku je raziskovalna skupina Elisabeth Egholm Jacobsen z Oddelka za kemijo Norveške univerze za znanost in tehnologijo v sodelovanju z dr. Zhu Wei iz Shangke Bio katalizirala sintezo ketoreduktaze KRED in kofaktorja nikotinamid adenin dinukleozid fosfata (NADPH). ).(R)-1-(4-amino-3,5-diklorofenil)-2-bromoetan-1-ol, ee > 93 %;in (S)-N-(2) je bil sintetiziran z istim sistemom, 6-dikloro-4-(1-hidroksietil)fenil)acetamid, ee >98 %.Oba zgoraj navedena intermediata sta potencialna prekurzorja izomerov klenbuterola.Ketoreduktaza ES-KRED-228, uporabljena v tej študiji, je bila podjetja Shangke Biopharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd. Rezultat raziskave "Chemoenzymatic Synthesis of Synthons as Precursors for Enantiopure Clenbuterol and Other -2-Agonists" je bil objavljen v "Catalysts" dne 4. november 2018.
Čas objave: 26. avgusta 2022